Efekt pierwszego przejścia (metabolizm presystemowy) to zjawisko, w którym część dawki leku zostaje zmetabolizowana zanim osiągnie krążenie systemowe, przez co zmniejsza się biodostępność.
Najsilniej dotyczy to odpowiedzi "doustnie", ponieważ po wchłonięciu z przewodu pokarmowego krew żylna z jelit odpływa do układu wrotnego i trafia najpierw do wątroby. Tam zachodzi intensywny metabolizm, a dodatkowo pewien metabolizm może zachodzić już w ścianie jelit. Dopiero potem pozostała część substancji czynnej przechodzi do krążenia ogólnego.
Dlaczego pozostałe odpowiedzi są nieprawidłowe?
- "podjęzykowo" – wchłanianie zachodzi przez błonę śluzową jamy ustnej do krążenia ogólnego, co w praktyce omija krążenie wrotne i ogranicza efekt pierwszego przejścia.
- "pozajelitowo" – podanie dożylne, domięśniowe lub podskórne omija przewód pokarmowy i pierwszy pasaż przez wątrobę, więc klasyczny efekt pierwszego przejścia nie jest tu czynnikiem ograniczającym biodostępność.
- "doodbytniczo" – to odpowiedź podchwytliwa: ta droga może częściowo omijać wątrobę, bo odpływ żylny z dolnej części odbytnicy kieruje się do krążenia systemowego. Nie jest więc typowym przykładem drogi, dla której efekt pierwszego przejścia jest "charakterystyczny" jak przy podaniu doustnym.
W praktyce wiedza o tym zjawisku pomaga rozumieć, czemu niektóre leki podaje się drogami omijającymi efekt pierwszego przejścia oraz czemu dawki doustne bywają większe.
