Biotransformacja (metabolizm) leków to zespół przemian enzymatycznych, które zmieniają strukturę cząsteczki leku. Najczęściej zachodzi ona w wątrobie, ponieważ jest to narząd o bardzo dużej aktywności enzymatycznej, intensywnym ukrwieniu oraz przystosowaniu do neutralizacji i przekształcania substancji obcych (ksenobiotyków).
W pytaniu podkreślono udział enzymów mikrosomalnych, czyli enzymów związanych m.in. z siateczką śródplazmatyczną hepatocytów. To one odpowiadają za znaczną część reakcji prowadzących do powstania metabolitów. W praktyce skutkiem biotransformacji bywa:
- inaktywacja leku lub osłabienie jego działania,
- powstanie metabolitów aktywnych,
- zwiększenie polarności (łatwiejsze wydalanie),
- zmiana czasu działania i ryzyka interakcji.
Odpowiedź "w tkankach, pod wpływem enzymów tkankowych" jest nieprawidłowa, bo choć metabolizm pozawątrobowy istnieje (np. w ścianie jelit, płucach), nie jest najczęstszą i dominującą drogą dla większości leków. Odpowiedź "w nerkach, pod wpływem specyficznych enzymów" myli metabolizm z główną funkcją nerek, czyli wydalaniem (eliminacją) – nerki mają udział w pewnych przemianach, ale typowo nie stanowią najważniejszego miejsca biotransformacji. Odpowiedź "we krwi, pod wpływem enzymów krwi" także jest myląca: w osoczu mogą zachodzić niektóre reakcje (np. hydroliza wybranych związków), jednak dla większości leków nie jest to "najczęściej" występujący mechanizm.
Wskazówka egzaminacyjna: gdy w pytaniu pojawia się "najczęściej" oraz "biotransformacja", w pierwszej kolejności rozważ wątrobę i enzymy mikrosomalne; nerki częściej kojarz z wydalaniem, a krew z transportem leku.
